PENGEMBANGAN DAN APLIKASI KLINIS KIT-KERING RADIOFARMAKA SIPROFLOKSASIN

Abstract

Radiofarmaka 99mTc-siprofloksasin tersedia dalam bentuk kit-cair yangdikemas terpisah dari radionuklidanya. Sediaan dalam bentuk ini mempunyai stabilitas yangrendah. Guna memenuhi kebutuhan radiofarmaka untuk diagnosis infeksi telah dilakukanmodifikasi pembuatan kit-kering radiofarmaka siprofloksasin menggunakan larutan infussiprofloksasin laktat yang beredar di pasaran dengan metode liofilisasi. Kit-kering siprofloksasinterdiri dari flakon A berisi 2 mg siprofloksasin laktat dan flakon B berisi 2 mg reduktor Sn-tartrat.Preparasi sediaan 99mTc-siprofloksasin dilakukan dengan menambahkan radioisotop 99mTc kedalam flakon A yang telah dilarutkan dalam akuabides, diikuti penambahan larutan reduktor Sntartratdari flakon B pada kondisi penandaan optimal. Kemurnian radiokimia 99mTc-siprofloksasinditentukan dengan metode kromatografi menggunakan fase diam ITLC-SG dengan fase`gerakaseton kering. Pengujian aktivitas biologis dan uptake 99mTc-siprofloksasin terhadapmikroorganisme dilakukan secara in-vitro. Selain itu, dilakukan juga pemeriksaan sterilitas,toksisitas dan evaluasi klinis terhadap volunter. Hasil penandaan kit-kering siprofloksasindengan radionuklida 99mTc diperoleh 99mTc-siprofloksasin dengan kemurnian radiokimia sebesar96,39 ± 2,01%. Pengujian aktivitas biologis terhadap bakteri S. aureus dan E. coli menunjukkanbahwa kit-kering siprofloksasin setelah proses penandaan dengan 99mTc tidak kehilangan dayabakterisidanya dan uptake maksimum terjadi pada waktu inkubasi 1 jam sebesar 83,06 ±10,95% dan 80,26 ± 8,58% masing-masing terhadap bakteri S. aureus dan E. coli. Kit-keringradiofarmaka siprofloksasin merupakan sediaan yang steril, vakum dan tidak toksik. Uji klinisradiofarmaka 99mTc-siprofloksasin terhadap volunter yang menderita abses hati dan korpustulang belakang menunjukkan adanya akumulasi radioaktivitas di daerah tersebut. Aplikasiklinis 99mTc-siprofloksasin dengan teknik pencitraan menggunakan kamera gammamenunjukkan bahwa radiofarmaka ini dapat digunakan untuk penyidik infeksi.