PENGEMBANGAN PREPARASI RADIOFARMAKA 186RE(v) - DMSA

Abstract

PENGEMBANGAN PREPARASI RADIOFARMAKA ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA. Dalam bidang kedokteran nuklir, senyawa ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA merupakan radiofarmaka yang banyak digunakan untuk terapi kanker tiroid medular. Senyawa tersebut telah berhasil disintesis melalui penandaan ligan DMSA dengan radioisotop ¹⁸⁶Re menggunakan reduktor SnCI₂.2H₂O. Senyawa tersebut kurang stabil (hanya stabil selama 3 hari pada temperatur kamar) dan terakumulasi lebih tinggi pada ginjal dibanding organ tiroid tikus putih normal, karena dengan menggunakan reduktor SnCI₂.2H₂O terbentuk campuran kompleks ^l86Re^(V)-Sn^(II)-DMSA secara in vivo di dalam darah dan cenderung terakumulasi pada ginjal. Pada penelitian ini dilakukan pengembangan preparasi radiofarmaka ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA tersebut agar diperoleh sediaan yang lebih stabil dengan kemurnian radiokimia yang lebih tinggi dan dapat terakumulasi pada organ tiroid. Penelitian dilakukan dengan menggunakan larutan perenat (¹⁸⁶ReO₄^-) yang  berasal dari hasil iradiasi logam renium, sedang pada penelitian sebelumnya menggunakan larutan perenat yang berasal dari hasil iradiasi amonium perenat. Telah dilakukan pengembangan preparasi radiofarmaka ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA dengan menggunakan reduktor natrium metabisulfit (Na₂S₂O₅) sebagai pengganti SnCI_2.2H₂O karena reduktor tersebut dapat juga berfungsi sebagai blocking agent untuk mengurangi akumulasi ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA pada ginjal. Disamping itu, dilakukan juga penambahan asam askorbat (Vit.C) untuk menghindari terjadinya autoradiolisis dan meningkatkan kestabilan ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA. Kondisi optimum reaksi diperoleh pada pH 1 dengan jumlah DMSA, Na₂S₂O₅ dan asam askorbat masing-masing sebanyak 10, 30 dan 2 mg, waktu inkubasi selama 60 menit pada temperatur 70°C. Kompleks yang terbentuk diatur sampai pH 8 dengan penambahan larutan NaOH 1N yang memberikan efisiensi penandaan maksimum sebesar 98,75 ± 0,73%. Uji stabilitas radiofarmaka ¹⁸⁶Re^(V)-DMSA terhadap waktu penyimpanan menunjukan, bahwa setelah disimpan selama 8 hari pada temperatur kamar, senyawa tersebut masih stabil dengan tingkat kemurnian radiokimia di atas 95% (96,90 ± 0,40%).