PREPARASI DAN UJI STABlLlTAS I77Lu-DOTA-NIMOTUZUMAB SEBAGAI RADIOFARMAKA TERAPI.

Sari

ABSTRAK

PREPARASI DAN UJI STABlLlTAS ^I77Lu-DOTA-NIMOTUZUMAB SEBAGAI RADIOFARMAKA TERAPI.

Nimotuzumab adalah humanized monoclonal antibody  (mAb) yang spesifik terhadap epidermal growthfoctor receptor (EGFR), sasaran kunci dalam pengembangan obat terapi kanker. Dalam penelitian ini telah dilakukan preparasi dan uji stabilitas ^I77Lu-DOTA -Nimotuzumab sebagai  radiofarmaka  terapi yang diharapkan  lebih paten dibandingkan dengan penggunaan nitozumab atau radiasi secara sendiri- sendiri. Preparasi ^I77Lu-DOTA-Nimotuzumab, diawali dengan penyiapan immunokonjugat DOTA -  Nimotuzumab yang kemudian dilanjutkan dengan  proses  penandaan ⁷⁷Lu dan proses pemurnian dengan kolom Sephadex G-25M, berhasil  memberikan ^I77Lu-DOTA-Nimotuzumab dengan kemurnian rad iokim ia > 99%. Untuk memonitor kualitas dan stabilitas hasil penandaan system kromatografi lapis tipis (KLT), dengan fase diam dan fase gerak masing-masing adalah ITLC-SG dan salin telah berhasil dikembangkan. Hasil uji stabilitas I77Lu-DOT A-Nimotuzumab memperlihatkan bahwa  radiommunokonjugat ini masih tetap utuh. Kemurnian radiokimia radioimmunokonjugat ini setelah penyimpanan selama 96 turut jam pada suhu kamar, pada suhu 4°C dan dalam serum pad a suhu 37°C berturut adalah 97,42 ± 0,59, 96,27 ± 0,08 dan 99,46 ± 0,07%.

Kata kunci : ^I77Lu-DOTA-Nimbtuzumab, epidermal growth factor receptor (EGFR), radiofarmaka terapi

ABSTRACT

PREPARATION  AND  STABILITY TEST OF  ^I77Lu-DOTA-NIMOTUZUMAB  AS RADIOPHARMACEUTICAL  FOR  THERAPY.

Nimotuzumab is a humanized monoclonal antibody (mAb) that targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), a key target in the development of cancer therapeutics. In this research project a preparation and stability test of a potential therapeutic radiopharmaceutical, ¹⁷⁷Lu-DOT A-Nimotuzumab, which was expected to be more potent than the use of Nimotuzumab or radiotherapy alone, had been carried out. Preparation of ^I77Lu-DOT A-Nimotuzumab, which was initiated by preparing of immunoconjugate DOTA-Nimotuzumab then followed by radiolabelling with  ^I77Lu and purification process using Sephadex G-25M column, resulted in a ^I77Lu-DOTA-Nimotuzumab with radiochemical purity ^I77Lu-DOTA⁷⁷Lu -Nimotuzumab > 99%. A Thin-Layer Chromatography (TLC) system , where ITLC-SG used as static phase and saline as mobile phase, for monitoring   of quality and  stability of ¹⁷⁷Lu-DOT A-Nimotuzumab, had also been developed Successfully. The Stability test  ¹⁷⁷Lu-DOT A-Nimotuzumab  showed that this radioimmunoconjugate was still intact for 96 hours. The radiochemical purity of  ^I77Lu-DOT A-Nimotuzumab ehich kept at room temperature, at 4 ^oC   in serum at 37°C  for  96  hours  was  found to be 97,42 ± 0,59, 96,27 ± 0,08 dan 99,46 ± 0,07%.

Kaywords :  l77Lu-DOT A-Nimotuzumab, epidermal growth factor receptor (EGFR), therapeutic  radiopharmaceutical.