PENANDAAN DAN BIODISTRIBUSI RADIOFARMAKA TERAPI KANKER OTAK 1251-NIMOTUZUMAB TERHADAP MENCIT NORMAL

Sari

ABSTRAK

PENANDAAN DAN BIODISTRIBUSI RADIOFARMAKA TERAPI KANKER OTAK ¹²⁵I-NIMOTUZUMAB TERHADAP MENCIT NORMAL.

NIMOTUZUMAB adalah anti bodi monoclonal yang diketahui berperan banyak dalam antiproliferasi, proapoptisis dan efek antiangionik pada terapi kanker  otak  (glioma).

Penandaan antibody monoklonal nimotuzumab dengan radiosiotop ¹²⁵1yang memancarkan

e1ektron auger telah dilakukan dengan menggunakan metode  iodogen. Hasil penelitiaan kemurnian radiokimia terbaik (97%)  menunjukan  mol  ratio protein (nimotuzumab) dengan kalium iodida  dan  lodogen adalah 1: 2: 1200  pada fraksi ke 6.  Kemurnian radiokimia diuji dengan  kromatografi kertas dengan fase diam  dan  fase gerak  masing –masing  adalah  kertas whatman  no. 1 dan  etanol-butanol-amonium  hidroksida dengan  perbandingan  3 : 2 : 1 Nilai Rf untuk  ¹²⁵1_nimotuzumab adalah 0,0 dan  ¹²⁵I adalah 0,9.  Hasil uji biodistribusi terhadap mencit normal selama 72 jam  menunjukan ¹²⁵ I-nimotuzumab memiliki  waktu  paruh  yang  panjang  dan  terakumulasi  tinggi dalam organ  hati (1,97 ± 1,18%), organ ginjal (0,82± 0,28%)  dan  otot (0,61±,98%).  Sedangkan  akumulasi tertinggi  pada organ otak mencit normal (0,13 ±0,06%) baru terjadi setelah 24jam penyuntikan. Berdasarkan efek terapi dan akumulasi terhadap organ pada mencit normal, 1251_9imotuzumab berpotensi digunakan untuk terapi kanker otak.

Kata kunci: Biodistribusi, Glioma, 1251,lodogen, Nimotuzumab

ABSTRACT

LABELING AND BIODISTRIBUSTION OF THERAPEUTIC RADIOPHARMACEUTICAL FOR BRAIN CANCER ¹²⁵I – NIMOTUZUMAB IN NORMAL MICE.

Nimotuzumab is a monoclonal antibody which known giving contribution in antiproliferation, proapoptosis and antiangionik effect on the therapy of brain cancer (glioma). The labeling of monoclonal antibody nimotozumab with 1251which radiate

Juger electrons has been done with idogen method. The best result of radiochemical purity (97%) was shown

ihI fraction 6 with the mol ratio of nimotuzumab towards potassium iodide and iodogen was 1 : 2 : 1200.

Radiochemical purity was examined by paper chromatography with whatman paper no. 1 as the stationary

dhase and ethanol-butanol-ammonium hydroxide with a ratio of 3 : 2 : 1 as the mobile phase. Rf Values for

1251-nimotuzumab is 0.0, while Rf value of 1251is 0.9. The biodistribution result on normal mice for 72 hours

showed that 1251-nimotuzumab not only has a long half-life time but also has high accumulation in liver (1.97 e. 1.18(%0.)kidey (0.82±0.28%) and  muscle ( 0.61 ± 0.98 % ). The higest accumulation in liver (1.97 mice ( 0.128±0.06% ) occurred 24 hours after injection . Based on trhwe therapeutic effect and organ accumulation on normal mice,  ¹²⁵1-nimotuzumab could be potentially used for brain cancer therapy.

Keywords: Biodistribution, Glioma, 1251,lodogen, Nimotuzumab