PENGUJIAN IN-VITRO PENGIKATAN SENYAWA Sm-153 EDTMP PADA KOMPONEN DARAH

Sari

PENGUJIAN IN-VITRO PENGIKATAN SENYAWA ¹⁵³Sm-EDTMP PADA KOMPONEN DARAH. ¹⁵³Sm-EDTMP telah digunakan untuk: diagnosis dan terapi kanker tulang metastasis. Biodistribusi senyawa tersebut pada hewan dan uji pre-klinik pada pasien telah banyak dilaporkan, namun masih sedikit pengujian pengikatan biokimia senyawa tersebut yang dilaporkan. Penelitian ini melaporkan pengujian in-vitro pengikatan biokimia ¹⁵³Sm-EDTMP pada komponen darah. Pengujian dengan darah total menunjukkan bahwa 12-15% ¹⁵³Sm-EDTMP terikat pada sel-sel darah, dan sisanya pada komponen plasma darah. Inkubasi dengan suspensi sel darah merah menunjukkan 20% senyawa terikat pada sel darah merah. Ikatan dengan komponen darah terjadi dalam beberapa menit dan stabil in-vitro selama beberapa jam. Pengujian in-vitro dengan plasma darah atau serum menunjukkan bahwa 45-47% senyawa berikatan dengan protein plasma. Perpanjangan waktu inkubasi dengan komponen darah tidak meningkatkan jumlah ¹⁵³Sm-EDTMP yang terikat, namun senyawa ¹⁵³Sm-EDTMP yang telah terikat pada komponen darah akan segera terlepas bila berada di lingkungan kristal hidroksiapatit dan terikat pada kristal tersebut.

IN-VITRO INVESTIGATION OF ¹⁵³Sm-EDTMP BINDING ON BLOOD COMPONENTS. ¹⁵³Sm-EDTMP are well known for diagnosis and therapy of bone cancer metastasis. Biodistribution in animals and pre-clinical trials of the compound in patients have often been reported. However, very little investigation on the biochemical binding of the compound has been reported. The present paper reported in­ vitro investigation on the biochemical binding of ¹⁵³Sm-EDTMP to blood components. Investigation with whole blood showed that 12-15% of ¹⁵³Sm-EDTMP bound to the blood cells. A similar 20% binding has been shown when the compound was incubated with sedimented red cells. The binding was within minutes and stable for few hours in-vitro. In-vitro investigation with blood plasma or serum showed that 45-47% of the compound bound to the plasma proteins. Extended incubation with the blood components did not increase the ¹⁵³Sm-EDTMP binding, however, ¹⁵³Sm-EDTMP bound to the blood components were immediately released when present in the vicinity of hydroxyapatite crystals and bound to the crystals.