KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA SENYAWA KUERSETIN BERTANDA RADIOAKTIF IODIUM-131

Maula Eka Sriyani, B. Eva Maria Widyasari, C. Hesti Febriyanti, D. Rizky Juwita Sugiharti, E. Iim Halimah, F. Isti Daruwati, G. Aang Hanafiah W

DOI: http://dx.doi.org/10.17146/gnd.2020.23.1.5515

Sari


KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA SENYAWA KUERSETIN BERTANDA RADIOAKTIF IODIUM-131. Penggunaan bahan-bahan herbal (obat tradisional) untuk pengobatan penyakit-penyakit kronis semakin banyak dikonsumsi. Fenomena ini mendorong perkembangan penelitian dan penemuan obat baru berbasis bahan alam melalui proses isolasi maupun sintesis. Salah satu tahapan pengembangan obat dalam penentuan efikasi adalah pemanfaatan teknologi nuklir pada tahap uji preklinis baik secara in-vitro maupun in-vivo. Pada tahap awal penelitian, telah dilakukan pemilihan bahan aktif berkhasiat antikanker dan penelaahan kemungkinan senyawa tersebut untuk ditandai menggunakan radioisotop pemancar beta (β-). Penelaahan meliputi struktur kimia bahan aktif tersebut (kemungkinan ikatan yang mungkin terjadi antara senyawa aktif dengan radioisotop pemancar beta), serta teknik penandaan yang akan dilakukan. Metode penandaan Kuersetin dengan radioisotop iodium-131 menggunakan oksidator Kloramin-T mengacu pada penelitian yang telah dilakukan oleh Barolli, dkk dengan sedikit modifikasi. Tujuan penelitian ini adalah untuk menentukan sifat fisikokimia senyawa bertanda 131I-kuersetin meliputi kemurnian radiokimia, muatan listrik senyawa 131I-Kuersetin, lipofilisitas (log P), ikatan dengan protein plasma dan stabilitas sediaan. Hasil yang didapat adalah senyawa 131I-Kuersetin dengan kemurnian radiokimia sebesar 98,41 ± 1,05 %, memiliki muatan listrik negatif dan nilai koefisien partisi (log P) sebesar -2,22 di dalam Larutan NaCl dan -2,71 di dalam larutan dapar fosfat. Persentase ikatan dengan protein plasma sebesar 34,64±4,37 % pada larutan NaCl dan 32,94±1,46 % pada larutan dapar fosfat. Hasil pengujian variasi volume sediaan 131I-kuersetin, volume diatas 1 mL akan menurunkan kemurnian radiokimianya menjadi < 90 %. Sedangkan dari pengujian stabilitas sediaan 131I-kuersetin tetap stabil hingga jam ke-72, pada suhu kamar dengan hasil kemurnian radiokimia yang tinggi ≥ 95%.

Kata Kunci


Antikanker, radioisotop, karakterisasi, Kuersetin, Iodium-131

Teks Lengkap:

PDF

Referensi


[1] Kementerian Kesehatan Republik Indonesia, “Situasi penyakit kanker.” Pusat data dan informasi Kementerian Kesehatan RI, Jakarta, pp. 1–8, 2015.

[2] WHO, “Media centre Cancer,” Who Heal. Organ., no. 1, pp. 1–5, 2013.

[3] M. Wahidin, “Deteksi dini kanker leher rahim dan kanker payudara di Indonesia 2007 - 2014,” Bul. jendela data dan infoemasi Kesehat., vol. semester 1, no. 2, pp. 12–15, 2015.

[4] G. A. R. Dyanti and N. L. P. Suariyani, “FAKTOR-FAKTOR KETERLAMBATAN PENDERITA KANKER PAYUDARA DALAM MELAKUKAN PEMERIKSAAN AWAL KE PELAYANAN KESEHATAN,” J. Kesehat. Masy., vol. 11, no. 2, pp. 96–104, 2016.

[5] C. A. Wijaya and M. Muchtaridi, “Pengobatan Kanker Melalui Metode Gen Terapi,” Fak. Farm. Univ. Padjadjaran, Sumedang, Jawa Barat, Indones., vol. 15, pp. 53–68, 2017.

[6] H. Sabrida, “Peranan Deteksi Dini Kanker untuk Menurunkan Penyakit Kanker ‘STADIUM LANJUT,’” Bul. JENDELA DATA Inf. Kesehat., vol. semester 1, no. 3, pp. 16–24, 2015.

[7] T. Kanker-Serviks, “PANDUAN LENGKAP MENGHADAPI BAHAYA KANKER SERVIKS,” 2010, pp. 1–35.

[8] N. K. Oekar and E. Al, “Karakteristik Fisiko-Kimia dan Bioafinitas Tc-Glukosa-6-Fosfat Terhadap Jaringan Tumor Dalam Hewan Model,” J. Sains dan Teknol. Nukl. Indones., vol. 15, no. 1, pp. 19–34, 2014.

[9] N. Fitriatuzzakiyyah, R. K. Sinuraya, I. M. Puspitasari, D. Farmakologi, and F. Farmasi, “Terapi Kanker dengan Radiasi : Konsep Dasar Radioterapi dan Perkembangannya di Indonesia,” J. Farm. Klin. Indones., vol. 6, no. 4, pp. 311–320, 2017.

[10] T. Alexander, “I-131 fact sheet,” Facilities and operations Occupational safety and environmental health university og Michigan, Michigan, pp. 1–5, 2018.

[11] N. Russo, M. Toscano, and N. Uccella, “Semiempirical molecular modeling into quercetin reactive site: Structural, conformational, and electronic features,” J. Agric. Food Chem., vol. 48, no. 8, pp. 3232–3237, 2000.

[12] iqmal Tahir; Karna Wijaya; Dinni W., “Hubungan Kuantitatif Struktur- Aktivitas Antiradikal Senyawa Turunan Flavon / Flavonol Berdasarkan Pendekatan Free-Wilson,” Pros. Semin. Nas. Kim. Fis. III, no. Maret, 2003.

[13] Handayani, S., Arianingrum, R., dan Haryadi, W., “Antioxidants and Anticancer Activity of Benzalacetone Derivates,” Sci. Technol. Res. J. (Jurnal Penelit. Saintek) (In Indones)., vol. 18, pp. 71–83, 2013.

[14] A. Rauf, M. Imran, I. Ali, and K. Mujeeb, “Anticancer Potential of Quercetin : A Comprehensive Review Anticancer potential of quercetin : A comprehensive review,” no. July, 2018.

[15] T. Kakizoe, “Chemoprevention of cancer--focusing on clinical trials.,” Jpn. J. Clin. Oncol., vol. 33, no. 9, pp. 421–42, 2003.

[16] R. Ravichandran, M. Rajendran, and D. Devapiriam, “Structural characterization and physicochemical properties of quercetin-Pb complex,” J. Coord. Chem., vol. 67, no. 8, pp. 1449–1462, 2014.

[17] M. G. Barolli and A. B. Pomilio, “Synthesis of [131-I]-Iodinated Quercetin,” J. Label. Compd. Radiopharm., vol. XXXIX, no. No.11, pp. 927–933, 1997.

[18] M. E. Sriyani, D. A. Utami, E. M. Widyasari, and M. Marzuki, “Iodination Method of Quercetin for Synthesis of Anticancer Labelled Compound,” Procedia Chem., vol. 16, pp. 245–250, 2015.

[19] Kementerian Kesehatan Republik Indonesia, Farmakope Indonesia, V. Jakarta: Dirjen Bina Kefarmasian dan Alat Kesehatan, 2014.

[20] Q. Xie et al., “Preparation and evaluation of 131I-quercetin as a novel radiotherapy agent against dedifferentiated thyroid cancer,” J. Radioanal. Nucl. Chem., vol. 311, no. 3, pp. 1697–1708, 2017.

[21] C. Vraka and M. Mitterhauser, “Reconsider logP!,” Nucl. Med. Biol., vol. 54, p. 42, 2017.

[22] S. Z. Lever, K. H. Fan, and J. R. Lever, “Tactics for preclinical validation of receptor-binding radiotracers,” Nucl. Med. Biol., vol. 44, pp. 4–30, 2017.

[23] G. B. Saha, fundamentals of nuclear pharmacy, Sixth. Cleveland: Springer, 2010.




##submission.copyrightStatement##

##submission.license.cc.by-nc-sa4.footer##